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Acido Ascorbico: proprietà e applicazioni farmacologiche

L’acido ascorbico e il suo ruolo nel corpo umano

L’acido ascorbico, comunemente noto come vitamina C, è uno degli elementi fondamentali e più conosciuti per il corretto funzionamento del corpo umano.

Il nome ‘acido ascorbico’ deriva dallo scorbuto, malattia il cui sviluppo, inizialmente era associato esclusivamente alla carenza di questo composto.

Nella maggior parte dei mammiferi, l’acido ascorbico può essere prodotto dal glucosio in un percorso a più fasi. Tuttavia, nell’uomo, la sua sintesi non è possibile a causa della mancanza di un enzima specifico, la L-gulonolattone ossidasi. Pertanto deve essere assunto con la dieta.

Comunemente si pensa che gli agrumi ne siano la fonte principale e la più abbondante. Studi analitici individuano tuttavia diverse tipologie di frutta e verdura, come fonte di Vitamina C.

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La vasta gamma di attività biologiche dell’acido ascorbico sono correlate e determinabili in funzione della sua struttura.

E’ responsabile di numerosi processi, tra cui il rafforzamento e la chiusura dei vasi sanguigni, la regolazione dell’assorbimento microbico da parte dei leucociti e l’abbassamento del livello di colesterolo, come così come l’accelerazione della guarigione delle ferite.

Altre importanti funzioni della Vitamina C includono la regolazione della produzione di collagene, il rallentamento del processo di invecchiamento della pelle e l’abbassamento della pressione sanguigna.

La partecipazione dell’ascorbato ai suddetti processi si basa, in parte, sulle sue proprietà anti-antiossidanti e antinfiammatorie.

Una carenza di ascorbato è associata a numerosi disturbi:

  • debolezza generale
  • affaticamento
  • dolori muscolari e articolari
  • mancanza di appetito che abbassa le difese immunitarie
  • tendenza alla formazione di lividi
  • gengive gonfie e sanguinanti

Inoltre, la carenza cronica di vitamina C può anche contribuire allo sviluppo di alterazioni neoplastiche e aterosclerosi.

Quali sono le evidenze cliniche degli effetti antiaging dell’acido ascorbico?

Per rispondere a questa domanda Rhie e il suo team hanno riportato i cambiamenti nei livelli di enzimi e marcatori antiossidanti nell’epidermide e nel derma di avambracci esposti al sole e di parti interne superiori delle braccia non esposte al sole, in coreani giovani e anziani.

Il risultato è stato che, sia il fotoinvecchiamento che l’invecchiamento naturale, possono ridurre i livelli di acido ascorbico nell’epidermide e nel derma.

L’integrazione esterna può contribuire a ritardare l’invecchiamento cutaneo.

Altri studi clinici

Ulteriori studi clinici sono stati svolti per verificare se l’applicazione topica di acido ascorbico possa aumentare il collagene della pelle.

In uno di questi, 10 donne in post-menopausa hanno applicato sul lato dorsale della parte superiore dell’avambraccio una crema in emulsione acqua /olio contenente il 5% di AA su un lato e placebo sull’altro. Il trattamento è stato effettuato di notte, una volta al giorno per 6 mesi.

I livelli di mRNA del collagene di tipo I e III nella biopsia cutanea sono aumentati nei gruppi trattati con acido ascorbico rispettivamente del 25% e del 21%. Tuttavia, non è stata osservata alcuna differenza significativa tra il gruppo trattato con acido ascorbico e il gruppo di controllo nella concentrazione di collagene estraibile dalla pelle.

In un altro studio, la crema al 5% di acido ascorbico (AA) e uno dei diversi cosmeceutici sono stati applicati due volte al giorno sulla superficie estensoria di un avambraccio per 2 settimane. Successivamente il livello di procollagene I nella biopsia cutanea è stato analizzato.

L’analisi statistica di tutti i 19 soggetti che hanno applicato la crema al 5% di acido ascorbico non ha mostrato un aumento significativo del livello di procollagene rispetto al valore di base prima del trattamento.

Tuttavia, quando i soggetti sono stati divisi in un gruppo con un basso livello basale di procollagene I (n = 9) e un gruppo con un alto livello basale di procollagene I (n = 10), il primo gruppo ha mostrato un aumento significativo del livello di procollagene I con l’applicazione della crema a base di acido ascorbico.

Di conseguenza, questi risultati suggeriscono che l’AA contribuisce ad aumentare il collagene nella pelle, soprattutto o solo quando vi è una carenza di AA o di collagene.

Acido ascorbico e riduzione delle rughe

Anche in termini di riduzione delle rughe, l’acido ascorbico sembra avere un ruolo importante.

I diversi studi clinici, suggeriscono che l’acido ascorbico e il suo precursore riducono le rughe e aumentano l’elasticità della pelle, prevenendo la perdita di collagene nel processo di fotoinvecchiamento e di invecchiamento naturale della pelle.

Inoltre, come ricordato nei paragrafi precedenti, l’integrazione esterna di vitamina C nei pazienti può avere un effetto benefico, specialmente quando il livello di acido ascorbico nell’organismo è significativamente inferiore allo stato normale e nei casi di persone che presentano pelle fotoinvecchiata o naturalmente invecchiata.

D’altra parte, quando nell’organismo è presente una quantità sufficiente di acido ascorbico, la sua integrazione potrebbe non essere necessaria e una somministrazione eccessiva potrebbe addirittura nuocere alla salute.

Meccanismo d’azione dell’acido ascorbico

Il meccanismo d’azione dell’AA, che promuove la produzione di collagene funzionalmente e strutturalmente maturo, è ben noto.

L’Acido ascorbico agisce come cofattore delle diossigenasi 2-ossoglutarato-dipendenti, come la prolil 4-idrossilasi, la prolil 3-idrossilasi e la lisil 5-idrossilasi, che catalizzano l’idrossilazione dei residui di prolina e lisina del procollagene.

D’altra parte, sebbene l’azione della dose farmacologica di acido ascorbico che induce l’espressione dei geni del collagene sia stata scoperta all’inizio degli anni ‘80, il meccanismo molecolare dettagliato rimane ancora da esplorare.

A seconda della concentrazione, la vitamina C può funzionare come antiossidante o pro-ossidante e può attivare direttamente i fattori di trascrizione che controllano l’espressione dei geni del collagene influenzando i processi di trasduzione del segnale cellulare.

In dettaglio, nella produzione del collagene, l’acido ascorbico svolge un ruolo critico nella fase di trascrizione del gene e nella fase di modificazione post-traduzionale.  Non ha un effetto diretto sulla fase di traduzione.

D’altra parte, l’apporto di aminoacidi può avere un impatto significativo nella fase di traduzione, fornendo i mattoni delle proteine. Pertanto, è possibile aumentare sinergicamente la produzione di collagene combinando l’acido ascorbico e aminoacidi che agiscono in fasi diverse del processo di produzione del collagene.

Infine, uno dei maggiori problemi dell’acido ascorbico riguarda la sua instabilità chimica e la difficoltà di assorbimento cutaneo.

Tali aspetti ne hanno limitato le applicazioni mediche e cosmetiche.

Per risolvere questi problemi e ottenere la massima efficacia, si stanno sviluppando diverse strategie.

La combinazione di analoghi dell’acido ascorbico con analoghi di amminoacidi può aprire una nuova possibilità di potenziare efficacemente la produzione di collagene cutaneo a scopo antiaging. Sono necessari ulteriori studi clinici e in vivo per convalidare questa nuova strategia.

Vitamina C come rigeneratore di vitamina E ossidata

La vitamina E è un antiossidante liposolubile composto da 4 tocoferoli e 4 trienoli, di cui l’alfa-tocoferolo è la forma più abbondante. La sua funzione è quella di proteggere le membrane cellulari dallo stress ossidativo.

Il trasporto della vitamina E agli strati più profondi dello strato corneo avviene attraverso la secrezione delle ghiandole sebacee. Una singola esposizione al sole suberitematogena può esaurire i livelli di vitamina E della pelle.

Molti studi sull’uomo e sugli animali supportano il fatto per cui l’uso topico di vitamina E riduca:

  • la perossidazione lipidica
  • il fotoinvecchiamento
  • l’immunosoppressione
  • fotocarcinogenesi

Attualmente è noto che, sia la vitamina C che la vitamina E, hanno un effetto antiossidante sulla pelle. Interagiscono tra loro riducendo lo stress ossidativo.

In particolar modo, la vitamina C è in grado di rigenerare la vitamina E ossidata, favorendo il mantenimento del serbatoio antiossidante della pelle.

Per questo motivo, la combinazione di acido L-ascorbico al 15% e tocoferolo all’1% fornisce una protezione significativa contro l’eritema post-esposizione e le scottature solari.

L’effetto è molto maggiore quando agiscono in sinergia che separatamente.

Altre applicazioni farmacologiche dell’Acido Ascorbico

Pazienti ortopedici

La vitamina C è stata utilizzata anche come integratore in pazienti ortopedici. È collegata al miglioramento della densità del minerale osseo e alla riduzione del rischio di fratture e di osteoporosi.
Inoltre, ci sono prove recenti che suggeriscono come questa vitamina possa avere un ruolo protettivo nell’osteoartrosi.

Dal punto di vista del recupero postoperatorio, la vitamina C riduce l’incidenza della sindrome da dolore regionale complesso (CRPS).

 

I recenti progressi della farmacogenetica hanno fornito opportunità eccezionali per identificare marcatori prognostici e predittivi con l’obiettivo di migliorare l’efficacia individuale dei trattamenti farmacologici.

L’uso di Vitamina C e di nutrienti inappropriati nei pazienti, in particolare in quelli oncologici, è un argomento in forte crescita che richiede maggiore attenzione da parte della comunità scientifica e dei farmacisti, per evitare interazioni farmaco-nutrienti.


Articolo tratto dalla lezione del Percorso Formativo Professione Farmacia della Prof.ssa Monica Montopoli

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